бромокриптин в лечении сахарного диабета

[camelot]

Здравствуйте, уважаемые коллеги. Получила журнал сахарный диабет и прочитала что FDA одобрила прием бромокриптина при сахарном диабете, вспомнила. что мы это уже проходили. Проф. Левит И Д пытался расширить показания для тучных пациентов, для приснопамятного гипоталамического синдрома у молодежи, Мы назначали и (не кидайте в меня тапками) и видели эффект у молодых больных, конечно доказательной базы никакой не было.Стало мне очень интересно что вы об этом думаете, особенно кто давно работает и помнит свой опыт в применении бромокриптина. И еще - они только бромокриптин одобрили или каберголин тоже.

[Samitin]

Одобрен (в 2009 г.) только бромокриптина месилат (Cycloset) - таблетки быстрого высвобождения 0,8 мг. Эффективность комбинации с инсулином не изучалась. Данные о комбинации с глитазонами ограниченны.

[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ].

[camelot]

спасибо. прочитала ссылку и много других нагуглила. но, увы. плохое знание английского не позволило понять механизм действия, буду пытаться

[Sorokin]

Поскольку тема любопытная, решил собрать на препарат небольшое досье.
За рубежом форма бромокриптина мезилата для лечения СД2 выпускается под названием Cycloset, представлен компанией VEROSCIENCE LLC. Одобрен [Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ], выполнив обязательное требование данной организации, предъявляемое теперь ко всем новым сахароснижающим агентам: доказанная сердечно-сосудистая безопасность. Ссылка на домашнюю страницу препарата: [Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]

Пока Cycloset одобрен для использования в монотерапии. Недостаточно данных об использовании в комбинации с тиозалидиндионами, инсулинотерапией.
[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ], что механизм реализации сахароснижающего эффекта ему не известен, однако выяснилось, что уровень инсулинемии не повышается.
По-видимому, приём бромокриптина после пробуждения увеличивает дофаминергический фон, который в противоположность норадренергическим и серотонинергическим влиянием снижает инсулинорезистентность.
[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]
[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]

Дозы, в которых препарат используется в лечении СД2:
The recommended dose of CYCLOSET is 1.6 mg to 4.8 mg administered once daily within two hours after waking in the morning. CYCLOSET should be taken with food to potentially reduce gastrointestinal side effects such as nausea.
2.2 Titration
CYCLOSET should be initiated at one tablet (0.8 mg) and increased by one tablet per week until a maximum daily dose of 6 tablets (4.8 mg) or until the maximal tolerated number of tablets between 2 and 6 per day is reached.
Источник: [Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]

Главный минус – сравнительно слабая эффективность. Способен снизить HbA1c не более, чем на 0.4-0.6% (если сравнивать с плацебо).
[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]
[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]
[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]
[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]

Также хотелось бы обратить внимание на узкий спектр противопоказаний. Интересно, что ничего не говорится, например, о нарушениях функции почек и печени, хотя препарат метаболизируется в печени и на 94-98% выводится с желчью.
CYCLOSET is contraindicated in
• Patients with known hypersensitivity to bromocriptine, ergot-related drugs, or any of the excipients in CYCLOSET.
• Patients with syncopal migraine. Bromocriptine increases the likelihood of a hypotensive episode among patients with
syncopal migraine. Loss of consciousness during a migraine may reflect dopamine receptor hypersensitivity. CYCLOSET is
a dopamine receptor agonist, and may, therefore, potentiate the risk for syncope in these patients.
• Women who are nursing their children. CYCLOSET may inhibit lactation. There are postmarketing reports of stroke in this
patient population although causality has not been proven [See Nursing Mothers (8.3)].
Также нежелательно использование при психотических расстройствах, с осторожностью при гипотензии.
Одним из преимуществ препарата можно считать низкий риск гипогликемий.
О влиянии на массу тела данные пока существенно различаются в отдельных исследованиях.
Ну, а о побочных эффектах нового препарата можно легко догадаться: тошнота, рвота, диарея, констипация, головные боли, головокружение, ортостатическая гипотензия, риниты, синуситы, сомноленция, которые часто проходят после первых недель приёма препарата.
Источник: [Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]

И, наконец, изюминка – уже через 6 мес после начала приёма препарата проявляется его макрососудистая протекция:
[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]
[Ссылки доступны только зарегистрированным пользователям ]

Использовать его у нас пока во всяком случае не удастся, поскольку показание СД2 в России не зарегистрировано, да и доступный в России бромокриптин выпускается только в дозе 2.5 мг. Что делает препарат интересным, так это макрососудистая протекция, пока правда мало изученная, на фоне низкого риска гипогликемий, а также, возможно, то, что бромокриптин не противопоказан при беременности. Может быть, со временем, бромокриптин сможет стать достойной альтернативой инсулинотерапии в этой группе пациенток или препаратом выбора у пациентов с СД2+гиперпролактинемией?..

[Melnichenko]

Когда впервые появились данные о бромкриптине как сахароснижающем препарате, я по очередному разу пожалела , что наш некогда начатый регистр лиц с гиперпролактинемией безнадежно рухнул из-за распада Союза и отсутствия денег . Навскидку скажу так- СД2 типа част у лиц, леченных в прошлом парлоделом по показанию гиперпролактинемия ( настоящая , грубая , в тч и с макроаденомами ) и вызванных активно на контроль ( вплоть до сего дня периодически олни появляются )
Углеводный обмен при пролактиномах нарушен ( работы 80-х годов , Воробьев и Ваша покорная слуга ) и пролактиномы есть даже в некоторых списках вторичных диабетов
Бромкриптин отменяется при беременности - пролактин мамы нужен для сурфактанта плода ..

Но эпопее с бромкриптином как сахароснижающем препарате уже лет 5

[Sorokin]

Сообщение от Melnichenko

Навскидку скажу так- СД2 типа част у лиц, леченных в прошлом парлоделом по показанию гиперпролактинемия ( настоящая , грубая , в тч и с макроаденомами ) и вызванных активно на контроль ( вплоть до сего дня периодически олни появляются )
Углеводный обмен при пролактиномах нарушен ( работы 80-х годов , Воробьев и Ваша покорная слуга ) и пролактиномы есть даже в некоторых списках вторичных диабетов

Галина Афанасьевна, ключевая фраза - "леченных парлоделом"? Но, если гиперпролактинемия = инсулинорезистентность, то у нелеченных риск диабета ведь должен быть выше?

[Melnichenko]

В том -то и фишка , что нелеченных как-то к старости вижу мало - а леченных сотнями , и % СД2 ( так считаем ) выше , чем в популяции ( мб злополучные 7% именно из-за того , что ищем ) . В целом надо возвращаться и посмотреть заново хотя бы тех , кто был в первых наших работах .
У меня был обзор 2010 года , там скупо гиперпролактинемия внесена во вторичные диабеты и еще скупее сказано , что особо ничего неведомо.
Кроме того , гиперпролактинемия при СД может быть вызвана гипогликемией , или быть макропролактинемией - словом , новые сведения о сахароснижающем действии как-то не очень в струе..
Опять же , гипогликемий на парлоделе ( а назначала и по 10 мг в сутки запросто в далеком прошлом ) не наблюдала ..
Опять же если дело в дофамине - так каберголин жив и прекарсно себя чувствует . Если же дело в норадреналине или адренализе или их рецепторах ..

Честно скажу - тему не заводила и молчала все эти годы потому , что как-то сие мне в диковинку и грешница думаю - а может , тошнит - и едят меньше ...

[Sorokin]

Спасибо за рассказ и интересную информацию!
Очень понравилась идея про тошноту!
А гипогликемии на бромокриптине - скорее, проблема их дефиниции. Бессимптомное снижение до 3.9 ммоль/л (+ учесть погрешность глюкометра) записывают сразу в гипогликемии.

[camelot]

Честно скажу - тему не заводила и молчала все эти годы потому , что как-то сие мне в диковинку и грешница думаю - а может , тошнит - и едят меньше ..

то -есть опять всего лишь уменьшение количества калорий любым путем?

[Melnichenko]

Во всяком случае использовавшаяся на протяжении более чем 40 лет молекула чудесным образом обрела новые свойства как раз тогда , когда её по основному показанию вытеснила новая молекула ..

Cправедливости ради скажу , что когда в 1975 начали использовать бромкриптин при акромегалии , то отмечали именно улучшение профиля глюкозы как положительное действие - хотя вскоре ( годков через 25 ) именно от бромкриптина при акромегалии отошли .