07.04.2021, 14:33
|
ВРАЧ
|
|
Регистрация: 21.07.2014
Город: N-sk
Сообщений: 3,943
Поблагодарили 2,027 раз(а) за 1,871 сообщений
|
|
Начинается эра синтетических модуляторов разных рецепторов.
Сомаверт был первой ласточкой: оба связывающих места гормона роста были модифицированы чисто по конформационным соображениям, одно место с усиленным связыванием с одним рецептором, другое с конформацией , не дающей ему связаться с другом рецептором. Как результат, получился антагонист гормона роста: нет димеризации рецепторов, - нет эффекта.
Компания Кринетикс уже сделала чистый агонист соматостатинового рецептора Тип 2: это маленькая молекула, структурально ничего общего с соматостатином не имеющая, чисто конформация связывающего места. Очень хорошо работает при акромегалии.
У них есть подобного же типа антагонист для 5 типа: для гипогликемии у детей и при инсулиномах
Есть у них и small molecule антагонист кортиколиберина, как и описанный выше Г.А.
Антагонисты гонадолиберина для преждевременного полового созревания, антагонисты ТТГ и ИФР-1 для офтальмопатии Грейвса на горизонте.
Громадный плюс такого подхода это то, что все они не разрушаются пептидазами ( они не пептиды) , и они эффективны пер ос.
То, что менингиомы растут на прогестероне, известно давно, и назначение агонистов прогестерона было крайне ограничено у людей с менингиомами. Мифепристон применяется при них широко. Так что сюрприз малый, но аргумент сильный.
Вот понять бы нейротрансмиттер аппетита, так в течение года будет антагонист.
Благодарить за всё это надо бывшего президента США Ричарда Никсона: он создал программу "Война Против Рака". Как результат её, начались широчайшие исследования в молекулярной биологии и смежных дисциплинах. Начали практически с нуля, но мы теперь чуть ли не каждые пару месяцев пожинаем плоды этой " войны" в виде новых и новых лекарств.
А Сан Диего это Кремниевая Долина всяческих " либеринов" и агонистов/антагонистов их. Там этих маленьких стартапов вагон. Уверен, что кто-то работает над не-пептидным антагонистом гормона роста.
__________________
Dr.B
|