Юля,
Спасибо за Вашу реплику. Мне представляется, что Вы правы и не правы одновременно, хотя, я готов признать, что, возможно, Ваше заблуждение добросовестное.
Я согласен с Вами, что препараты альфа-липоевой кислоты достаточно эффективны при внутривенных инфузиях, причем лучше в высоких дозах (1200 мг) и мало или практически не эффективны при пероральном приеме. При этом высокие дозы препарата при длительном применении дают ряд серьезных побочных эффектов, как справедливо заметил коллега Вадим Валерьевич.
Если взять квинтэссенцию той дискуссии, на которую Вы сослались, то ее можно выразить словами из обзора Gerritje S. Mijnhout, с соавт: When given intravenously at a dosage of 600 mg/day over a period of 3 weeks, alpha lipoic acid leads to a significant and clinically relevant reduction in neuropathic pain (grade of recommendation A). It is unclear if the significant improvements seen after 3–5 weeks of oral administration at a dosage of >600 mg/day are clinically relevant.
Однако, в последние годы появились очень серьезные данные о стерео-специфичности активной субстанции тиоктовой кислоты и это сильно изменило ситуацию.
Давно известно, что активным компонентом препарата является R- стереоизомер липоевой кислоты, который активно включается в метаболизм в качестве простетической группы коэнзимов на определенных этапах гликолиза. При этом S-стереоизомер альфа-липоевой кислоты не просто является инертным балластным компонентом, но оказывает ингибирующее (антагонистическое) воздействие на ключевые молекулярные мишени, а именно: на пируватдегидрогеназный и альфа-кетоглутаратдегидрогеназный митохондриальные ферментные комплексы. При этом он полимеризируется и накапливается в клетке. В связи с этим использование S-стереоизомера альфа-липоевой кислоты в качестве активной субстанции в лекарственных средствах не только бессмысленно, но и вредно, чем объясняются побочные эффекты высоких доз препарата, (Frolich L. et al., 2004; Ulrich H. et al, 2001; Jacob S. et al 1999; Purnell J. 2012; Yadav V., 2012).
Сейчас пока очень мало публикаций по результатам клинических исследований препаратов R- липоевой кислоты, но мне представляется, что эффективность и безопасность здесь возрастают в разы и есть достаточно обнадеживающие данные по поводу перспективы вхождения этих препаратов в Guidelines.
|