Изъятие Виокса компанией Пфайзер в сентябре 2004 года для всях стало неожиданностью. Препарат был любим многими в частности за его более высокую эффективность со сравнению с другими коксибами. Риск при применении виокса возникает при постоянном приеме более 6 мес (именно тогда начинает разделаться кривая Каплан-Мейера). Последовавшие за этим фундаментальные исследования показали, что не все коксибы одинаковы. В частность швейцарскими исследователям удалось выяснить, что Vioxx попадает в активный центр COX-2 (который раположен на мембране "лицом" к ней) практически по поверхности билипидного слоя, тогда как целекоксиб (целебрекс) проникает в саму мембрану и не нарушает ее проницаемость. При обработке Виоксом клеточной мембраны происходит увеличенсие ее проницаемости для свободных радикалов, что в свою очередь повышает процент оксидированных LDL, которые стимулируют макрофаги (формируются foam-cells и запускается весь каскад воспаления в бляшке). Целекоксиб не нарушая проницаемость мембраны для свободных радикалов не вызавает существенного повышение окисленных LDL и не повышает сердечно-сосудистый риск в значительной степени, хотя некоторые исследования показывают, что некоторый риск все-таки присутствует.
|